Wyszukiwanie zaawansowane ?

Obiekt

Dostęp ograniczony

Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.
Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.

Tytuł: Pyridinylpiperazine derivatives as 5-HT6 antagonists that affect central nervous system

Autor:

Olszak-Płachta, Marta

Data:

2023

Typ:

Praca doktorska

Abstrakt:

5-HT6 receptors are mainly located in the central nervous system. It has been shown that block-ade of 5-HT6R increases acetylcholine and glutamate level. Acetylcholine and glutamate are neu-rotrasmitters involved in cognitive functions, learning processes, concentrations and memory. The aim of the thesis focuses on synthesis of a new pyridylpiperazine derivatives as a 5-HT6 re-ceptor antagonists that affect central nervous system. Design of compounds based on the four key structural elements for 5-HT6 antagonism: a positive ionizable atom, an aromatic ring, a hy-drogen bond acceptor group, and hydrophobic site. The crucial step of synthesis was Katrizkys Reaction – the formation of the pyridine ring in a one pot process involving the reaction of α,β unsaturated ketones, amines and 1H-benzotriazole-1-acetonitrile. Final free base compounds were converted into HCl or fumaric acid salt. Research allowed to find new very potent and se-lective 5-HT6 receptor antagonist: 1-[4-(4-methoxyphenyl)-6-(oxan-4-ylmethyl)pyridin-2-yl]-4-methylpiperazine (98). This new pyridylpiperazine derivative with very high blood-brain barier permeability, good results for cytochrome P450 inhibition might determine promising strategy for further development in treatment of CNS deseases.

Miejsce wydania:

Kraków

Stopień studiów:

2 - studia doktoranckie

Instytucja nadająca tytuł:

Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne

Promotor:

Bojarski, Andrzej J.

Data wydania:

2022

Identyfikator:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:5069

Sygnatura:

ZB-139444

Język:

pol

Prawa dostępu:

tylko w bibliotece

Temat i słowa kluczowe:

5-HT 6 R antagonist Katritzkis Reaction pyridinylpiperazine serotonin

Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:

Data ostatniej modyfikacji:

8 kwi 2024

Data dodania obiektu:

8 kwi 2024

Liczba wyświetleń treści obiektu:

10

Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF

0

Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:

http://149.156.57.56:8080/publication/5070

Wyświetl opis w formacie RDF:

RDF

Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:

OAI-PMH

Nazwa wydania Data
ZB-139444 8 kwi 2024

Obiekty

Podobne

Antagoniści receptora 5-HT6 z grupy pochodnych pirydynylopiperazyny o działaniu na ośrodkowy układ nerwowy

Olszak-Płachta, Marta

2023
Praca doktorska

Synteza i charakterystyka nowych ligandówwielofunkcyjnych wpływających na objawy i przyczyny choroby Alzheimera

Wichur, Tomasz

2020
Praca doktorska

Wpływ selektywnych ligandów receptora serotoninowego 5-HT6 na aktywność leków przeciwpsychotycznych u szczurów

Rychtyk, Joanna

2021
Praca doktorska

Ocena parametrów ADMET wybranych ligandów receptorów serotoninowych z grupy pochodnych hydantoiny i 1,3,5-triazyny

Lubelska, Annamaria

2024
Praca doktorska

Ocena efektów funkcjonalnych związku EMD 386088, agonisty receptora 5-HT6 w zwierzęcych modelach zaburzeń psychicznych

Siwek, Agata

2013
Praca doktorska

Wpływ zabiegów krioterapii ogólnoustrojowej na sprawność funkcjonalną oraz osoczowe stężenie wybranych hormonów u pacjentów z chorobą zwyrodnieniową kregosłupa lędźwiowego

Barłowska-Trybulec, Marta

2018
Praca doktorska

Heurystyczne i statystyczne modele QSAR i QSPR dla substancji o aktywności serotoninergicznej

Łapińska, Natalia

2024
Praca doktorska

Tricykliczne pochodne teofiliny z ugrupowaniami aryloalkilopiperazynowymi jako ligandy receptorów ośrodkowego układy nerwowego

Zagórska, Agnieszka

2008
Praca doktorska
Więcej
×

Cytowanie

Styl cytowania:

Dane kontaktowe

Adres

Biblioteka Medyczna
ul. Medyczna 7
30-688 Kraków

Telefon

12 658 72 56
517 385 669

E-Mail

Oddział Gromadzenia i Opracowania Zbiorów
cyfrowabm@cm-uj.krakow.pl

Odwiedź nas!

Ta strona wykorzystuje pliki 'cookies'. Więcej informacji